Le kétotifène est un antihistaminique qui inhibe la régulation négative des récepteurs bêta, qui sont souvent dégradés par les brûleurs de graisse tels que l'albutérol et le clenbutérol.
Il peut être utilisé en combinaison avec ces autres médicaments afin de continuer à ressentir leurs effets de combustion des graisses pendant de plus longues périodes sans avoir besoin de périodes de marche et d'arrêt du vélo.